ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ТЕОФИЛЛИНА при лечении бронхиальной астмы

Теофиллины пролонгированного действия — основной вид метилксантинов, которые используются в длительной терапии БА. Существует большое количество различных пролонгированных препаратов теофиллина (теопек, теотард, ретафил и др.), которые в зависимости от индивидуальных свойств могут назначаться один или два раза в сутки.

Фармакодинамика. Умеренный бронходилатирующий эффект, стимуляция мукоцилиарного клиренса, умеренное противовоспалительное действие. Экстрапульмональные эффекты проявляются повышением сократительной способности диафрагмы и межреберных мышц, стимулирующим влиянием на дыхательный центр.

Фармакокинетика. Биодоступность различных пролонгированных форм теофиллина составляет 92-94 %. Для пролонгированных теофиллинов характерны циркадные ритмы . фармакокинетических процессов. Скорость всасывания утренней дозы выше, чем вечерней, поэтому пик дневной концентрации приходится на 10 часов утра, ночной — на 2 часа ночи. Метаболизм теофиллина в. ночное время усиливается, поэтому период полувыведения вечерней дозы короче, чем утренней. Равновесная концентрация в сыворотке крови достигается на 4-й день терапии.

Преимущества пролонгированных форм теофиллина:

• более высокая биодоступность;

•  кратность приема 1-2 раз в сутки, что обеспечивает удобство применения и высокую комплаентность;

•  поддержание стабильной концентрации теофиллина в крови, что является фактором стабильности лечебного эффекта;

•  профилактика ночных и утренних приступов удушья;

•  предотвращение приступов БА в ответ на физическую нагрузку;

•  противовоспалительное действие.

Особенности применения. Дозы пролонгированных теофиллинов подбираются индивидуально. Так как равновесная концентрация теофиллина в крови развивается на 4-е сутки от начала терапии, в этот срок следует оценить эффективность начальной дозы (взрослые — 400 ^ мг/день, дети 16 мг/кг/день). В случае недостаточного эффекта и при хорошей переносимости через 3-4 дня дозу препарата повышают с последующей оценкой через 3 дня после изменения терапии. Возможно применение препаратов теофиллина пролонгированного действия на ночь в двойной дозе. Это не приводит к повышению концентрации препарата выше терапевтического уровня. Оптимальным является прием 1/3 дозы утром или в обед и 2/3 суточной дозы вечером. Лечение препаратами теофиллина следует проводить под контролем терапевтического лекарственного мониторинга.