Каптоприл (капотен, тензиомин)
При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность при приеме натощак -70% (пища снижает биодоступность до 30-40%). Максимальная концентрация в крови развивается через 1 час. Частично метаболизируется в печени, выделяется почками Период полувыведения — 2 часа. После приема внутрь начало действия через 15-30 минут. При приеме сублингвально скорость развития эффекта еще быстрее.
Назначают за 1 час до еды в дозе 25 мг 3-4 раза в день; при необходимости увеличивают дозу до 50-100 мг 3-4 раза в день. При гипертоническом кризе можно принимать сублингвально в дозе 25 мг. Максимальная суточная доза — 450 мг. При назначении в дозе выше 150 мг/день увеличивается частота возникновения нежелательных реакций. У больных с нарушениями функции почек необходимо снижать кратность приема. Выпускается в таблетках по 12,5, 25 и 50 мг.
Эналаприл (ренитек, вазотек, берлиприл, энам, энап)
Представляет собой пролекарство. В печени превращается в активный метаболит — эналаприлат. Биодоступность составляет 60%, причем она не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 4 часа. Период полувыведения — 11 часов. Начало эффекта — через 2-4 часа после приема, максимальный эффект развивается через 8-12 часов, продолжительность — 24 часа. При нарушении функции печени и почек эффект развивается более медленно и сохраняется более длительно.
Назначают вначале по 5 мг 1 раз в день, в дальнейшем при необходимости 10-40 мг/день в 1-2 приема.
Лизиноприл (привиты, зестрил, даприл)
В отличие от эналаприла не является пролекарством. Биодоступность — 25%, не зависит от приема пищи. Не метаболизируется в печени, выделяется с мочой в неизмененном виде. Максимальная концентрация в крови развивается через 7 часов после приема, период полуььтведения — 12 часов Начало эффект через 2 часа, максимум — через б часов, длительность — 24 часа. Назначают в дозе 10-40 (реже до 80) мг 1 раз в день. Выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг.
Рамиприл (алтаце, тритаце)
Является пролекарством, которое в печени превращается в рамиприлат. Биодоступность — 60%, не зависит от приема пищи. Выделяется преимущественно почками. Максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа, период полувыведения составляет 15 часов. Вследствие высокой липофильности может довольно прочно связываться с тканевыми РАС, возможна кумуляция. Начало действия — через 1 час, максимум — через 5 часов, продолжительность — более суток. Назначают по 2,5-10 мг 1 раз в день. Выпускается в капсулах по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг, в таблетках по 2,5 и 5 мг.
Фозиноприл (монопрнл)
Представляет собой пролекарство. В печени превращается в активный фозиноприлат. Биодоступность составляет 36%, пища снижает ее до 20%. Частично метаболизируется, выводится почками и через ЖКТ. При нарушении функции печени увеличивается выведение препарата с мочой, а при почечной недостаточности — со стулом. Максимальная концентрация в крови развивается через 3 часа, период полувыведения -11 часов. Начало эффекта — через 1 час, максимум — через 3-6 часов. Назначают по 10-40 мг/день в 1-2 приема. Выпускается в таблетках по 10 и 20 мг.
Квинаприл (аккупро, акуприл)
В печени активируется с образованием квинаприлата. Максимальная концентрация в крови развивается через 1 час, период полувыведения — 3 часа. Экскретируется почками. Начало эффекта — через 1 час, максимум — через 3 часа, длительность — около суток. Назначают в таких же дозах, как и фозиноприл. Выпускается в таблетках по 5, 10, 20 и 40 мг.
Цилазаприл (инхибейс)
Активный метаболит — цилазаприлат. Биодоступность снижается при приеме пищи. Начало эффекта — через 1 час, максимум — через 3-7 часов, продолжительность ,- до суток. Назначают по 2,5-10 мг/день в 1-2 приема. У пожилых и при поражении печени начинают с дозы 1,25 мг. Выпускают в таблетках по 2,5 и 5 мг.
Периндоприл (престариум)
Активный метаболит — периндоприлат. Биодоступность составляет 65%. максимальная концентрация в крови развивается через 3-4 часа. Назначают по 2-8 мг/день в 1 прием.