БЕКЛОМЕТАЗОН
Является наиболее распространенным ингаляционным глюкокортикоидом и рассматривается как «золотой стандарт». Обладает минимальным системным действием. Тем не менее, при длительном применении беклометазона в дозах 1000-2000 мкг/сутки у взрослых пациентов отмечены умеренные явления остеопороза, сравнимые с таковыми при длительном приеме внутрь преднизолона в суточных дозах 5-10 мг.
Дозировка: ингаляционно — 200-1600 мкг/день в 2-3 приема, причем, имеется тенденция к применению высоких доз препарата; интраназально..- по 100 мкг 2 раза в день в каждую половину носа.
Формы выпуска:
— дозированные ингаляторы, содержащие в одной дозе 50, 100 (ольдецин, беклат, бекломет, бекотид) и 250 мкг (беклокорт-форте, беклофорт) беклометазона дипропионата;
— бекодиск — особая форма выпуска беклометазона в виде порошка в разовых дозах 100 и 200 мкг, расположенных в ротадис-ках (блистерах из фольги), которые ингалируются с помощью специального ингалятора (дискхайлера);
— дозированные ингаляторы для интраназального введения, содержащие в одной дозе 50 мкг беклометазона дипропионата (алъдецин, беконазе, бекломет-назаль, гнадион).
ФЛУНИЗОЛИД
По местной активности уступает беклометазону, применяется в более высоких дозах. Вероятность системного действия выше, а развитие кандидоза ротовой полости отмечается реже.
Дозировка: ингаляционно 1000-2000 мкг/день в 2 приема; интраназально взрослым — по 50 мкг в каждую половину носа 2-3 раза в день, детям — по 25-50 мкг в каждую половину носа 1 раз в день.
Формы выпуска:
— дозированный ингалятор со спейсером, содержащий в одной дозе 250 мкг флунизолида (ингакорт);
— дозированный ингалятор для интраназального применения, содержащий в одной дозе 25 мкг флунизолида (синтарис).
БУДЕЗОНИД
Имеет повышенный аффинитет к глюкокортикоидным рецепторам (в 15 раз превосходит преднизолон) и обладает низкой системной биодоступностью (10-15%), так как почти на 90% инак-тивируется в печени во время первого прохождения. Меньше влияет на функцию надпочечников, чем беклометазон.
При ингаляционном применении будезонид оказывает несколько более сильный эффект, чем беклометазон. Используется в таких же дозах, как и беклометазона дипропионат.
Отмечена высокая эффективность будезонида у детей с тяжелой формой острого ларинготрахеобронхита («ложный круп»). Препарат вводится с помощью стационарного ингалятора (небу-лайзера) в дозе 2 мг. Эффект развивается в течение 1 часа.
Формы выпуска:
— дозированные ингаляторы, содержащие в одной дозе 50 и 100 мкг (пулъмикорт) и 200 мкг (бенокорт) будезонида;
— дозированные интраназальные ингаляторы, содержащие в одной дозе 50 мкг будезонида (ринокорт).
ТРИАМЦИНОЛОН
По глюкокортикоидной активности триамцинолона ацетонид в 8 раз превосходит преднизолон, хотя сам триамцинолон лишь на 20% более активен. Как и другие ингаляционные глюкокортикоиды, быстро инактивируется в печени. Однако вероятность развития системных эффектов выше, чем при применении флутиказона или будезонида.
Дозировка: ингаляционно — 600-800 мкг/день в 3-4 приема, максимально — 1600 мкг/день; дети в возрасте 6-12 лет — 300-800 мкг/день, максимально — 1200 мкг/день.
Формы выпуска:
— азмакорт ~ дозированный ингалятор со встроенным спей-сером, содержащий в одной дозе 100 мкг триамцинолона ацетонида. Наличие встроенного спейсера удобно для больных.
ФЛУТИКАЗОН
Новейший ингаляционный глюкокортикоид. Имеет наибольший аффинитет к глюкокортикоидным рецепторам, примерно в 2 раза превосходя будезонид. Обладает мощным местным противовоспалительным действием, в 2 раза более сильным, чем у бекло-метазона. Флутиказон имеет несколько большую системную активность, чем будезонид (несмотря на более низкую биодоступность), но она проявляется только при назначении очень высоких доз. При использовании флутиказона в виде сухого порошка системные эффекты значительно снижаются. Контролируемые исследования показали, что даже в дозе 2000 мкг/сутки флутиказон не влияет на уровень кортизола в крови.
Используется в 2 раза более низких дозах, чем беклометазон. Но при применении флутиказона значительно быстрее — на 3-5 сутки — улучшается функция легких.
Аозировка: ингаляционно по 100-500 мкг/день в 2 приема, у детей старше 5 лет максимальная доза 1000 мкг/день.
Формы выпуска:
— фликсотид — дозированный ингалятор, содержащий в одной дозе 50, 125 и 250 мкг флутиказона пропионата; ротадиски, содержащие в одной дозе 50, 100, 250 и 500 мкг флутиказона пропионата;
— фликсонозе — дозированный интраназальный ингалятор, содержащий в одной дозе 50 мкг флутиказона пропионата.