НПВС из группы оксикамов — хлортеноксикам. По ингибированию ЦОГ превосходит другие оксикамы, причем примерно в одинаковой степени блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, занимая промежуточное положение в классификации НПВС, построенной по принципу селективности. Обладает выраженным аналъгезирующим и противовоспалительным действием.
Аналъгезирующий эффект лорноксикама складывается из нарушения генерации болевых импульсов и ослабления восприятия боли (особенно при хронических болях). При в/в введении препарат способен повышать уровень эндогенных опиоидов, активируя тем самым физиологическую антиноцицептивную систему организма.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, пища несколько снижает биодоступность. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 1-2 ч. При в/м введении максимальный уровень в плазме отмечается через 15 мин. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают 50% плазменных, и длительно в ней сохраняется (до 10-12 ч). Метаболизируется в печени, выводится через кишечник (преимущественно) и почки. Период полувыведения — 3-5 ч.
Нежелательные реакции
Лорноксикам менее гастротоксичен, чем оксикамы «первого поколения» (пироксикам, тенсксикам). Отчасти это связано· с коротким периодом полувыведения, благодаря которому
создаются возможности для восстановления протекторного уровня ПГ в слизистой оболочке ЖКТ. В контролируемых исследованиях выявлено, что лорноксикам по переносимости превосходит индометацин и практически не уступает диклофенаку.
Показания
Болевой синдром (острые и хронических боли, включая онкологические).
При в/в введении лорноксикам в дозе 8 мг не уступает по выраженности обезболивающего эффекта меперидину (близок отечественному промедолу). При пероральном приеме у пациентов с послеоперационными болями 8 мг лорноксикама примерно равноценны 10 мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних. Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеоартроз).
Дозировка
Взрослые:
при болевом синдроме — внутрь — 8 мг χ 2 раза в день; возможен прием ударной дозы 16 мг; в/м или в/в — 8-16 мг (1-2 дозы с интервалом 8-12 часов);
в ревматологии — внутрь 4-8 мг χ 2 раза в день.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.
Формы выпуска: таблетки по 4 и 8 мг; флаконы по 8 мг (для приготовления инъекционного раствора).