Существует два основных типа ангиотензиновых рецепторов — AT1 и АТ2. Соответственно различают селективные и неселективные блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Созданные первыми неселективные блокаторы (саралазин и др.) не получили широкого клинического использования в связи с кратковременным эффектом. В настоящее время в клинической практике применяются лишь селективные блокаторы АТ1 Использование селективных блокаторов АТ2 пока ограничивается экспериментальными исследованиями.
По химической структуре блокаторы AT1 можно разделить на три основные группы:
1) бифениловые производные тетразола: лосартан, ирбесартан, кандесартан;
2) небифениловые нететразоловые соединения: эпросартан, телмисартан;
3) негетероциклические соединения: валсартан.
Некоторые блокаторы AT1 сами по себе обладают фармакологической активностью (валсартан, ирбесартан и др.), другие (например, кандесартана цилексетил) становятся активными лишь после ряда метаболических превращений в печени. С этих позиций блокаторы AT1 можно разделить на (1) активные препараты и (2) пролекарства. У некоторых исходно активных АТ1-блокаторов (лосартан) есть активные метаболиты, которые усиливают и пролонгируют их действие.
АТ1-блокаторы и их активные метаболиты различаются в зависимости от характера взаимодействия с АТ1-рецепторами. Так, лосартан и эпрозартан обратимо связываются с рецепторами, т.е. являются конкурентными антагонистами А II. Напротив, валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан, а также активный метаболит лосартана (ЕХР-3174) действуют как неконкурентные антагонисты А II.