ИНГАЛЯЦИОННОЕ ВВЕДЕНИЕ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Ингаляционные глюкокортикоиды в настоящее время явля­ются наиболее эффективным методом профилактической, поддер­живающей терапии бронхиальной астмы. Их применение базиру­ется на мощном местном противовоспалительном действии. Кроме того, при использовании в течение нескольких месяцев у больных бронхиальной астмой они уменьшают гиперреактивностъ дыха­тельных путей, ослабляя спазмогенные влияния многих биологи­чески активных веществ (гистамин, брадикинин, ацетилхолин, аденозин), холодного и сырого воздуха, двуокиси углерода. Ингаля­ционные глюкокортикоиды рассматриваются как препараты вы­бора у больных со средне-тяжелой формой астмы, которая, несмотря на увеличение доз ингаляционных бета₂-адреностимуляторов, характеризуется персистирующим ухудшением состояния, наличи­ем неконтролируемых симптомов, снижением функции внешнего дыхания.

Для ингаляционного введения используются беклометазон, флунизолид, будезонид, триамцинолона ацетонид и флутиказон. Их сравнительная характеристика представлена в табл. 1

Ингаляционные глюкокортикоиды нельзя использовать для купирования приступа бронхиальной астмы, так как их эффект развивается медленно, в течение 1 недели, а максимальное дейст­вие отмечается примерно через 6 недель от начала терапии.

Таблица 1

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ИНГАЛЯЦИОННЫХ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Фармакокинетика

При ингаляционном введении только 10-20% глюкокортикоидов достигают дыхательных путей, в то время как 80-90% задер­живаются в полости рта и затем проглатываются. После всасыва­ния в желудочно-кишечном тракте значительная часть препарата подвергается пресистемному метаболизму.

Для увеличения процента «попадания» препарата в бронхи используется спейсер. Он представляет собой пластмассовый ре­зервуар, суженная часть которого присоединяется к ингалятору, а расширенная имеет наконечник, вставляемый в рот.

Нежелательные реакции

Системные реакции. Ингаляционные глюкокортикоиды прак­тически не вызывают системных нежелательных реакций, прису­щих пероральным препаратам. Низкая системная активность свя­зана с их быстрой инактивацией в печени и, частично, в легких. Только при длительном использовании в высоких суточных дозах они могут угнетать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую си­стему. Кроме этого, возможно развитие остеопороза у женщин и задержка роста у детей.

Местные нежелательные реакции отмечаются редко, как пра­вило, в виде дисфонии и орофарингеального кандидоза. Дисфония обусловлена миопатией мышц гортани, обратима и проходит при отмене препарата. Атрофических изменений эпителия дыхатель­ных путей не наблюдалось даже при использовании беклометазона в течение 10 лет.

Факторами риска развития кандидоза являются неправиль­ное пользование ингалятором, пожилой возраст, ингаляции более 2 раз в день, одновременное применение антибиотиков и/или глюкокортикоидов внутрь. Меры профилактики: применение препара­та перед едой, полоскание полости рта и горла после ингаляции, использование спейсера.

Интраназальное введение глкюкокортикоидов используется для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита, а также при рецидивирующем полипозе полости носа и придаточных пазух. Благодаря мощному местному противовоспалительному эф­фекту глюкокортикоиды ослабляют такие симптомы, как насморк, жжение в носу, чихание, заложенность носа. При очень сильной заложенности носа перед их применением можно в течение 3-5 дней использовать местные деконгестанты.

При интраназальном введении глюкокортикоиды хорошо пе­реносятся. Иногда может отмечаться ощущение покалывания в но­су или чихание, в редких случаях — геморрагические выделения из носа. Эти явления обычно быстро проходят и не требуют отмены препарата. При применении будезонида описано развитие контакт­ного периназального аллергического дерматита.

Интраназальное ведение глюкокортикоидов противопоказано при геморрагическом диатезе и наличии в анамнезе повторных но­совых кровотечений.