Фармакокинетические параметры антимикробных препаратов

Препараты Доза (мг), способ применения C max , мг/л Т 1/2 , ч AUC, мг/л.ч Выведение с мочой, % Био доступность, % Связы вание с белками, %
Пенициллины
Пенициллин G

500, в/м

4,5

1,5

13,7

48

65

Пенициллин V

500, вн.

3-3,6

0,74

5,3

50

35

80

Оксациллин

500, вн.

2

0,6

3,6

20

30

94

500, в/м

6,5

0,8

8,8

42

Клоксациллин

500, вн.

7,3

0,8

14,3

39

35

95

500, в/м

20

0,8

38,5

50

Диклоксациллин

250, вн.

9,3

0,6

21,9

59

40

98

250, в/м

8,6

1,8

24,9

80

Ампициллин

500, вн.

5,1

0,8

12,1

50

40

20

500 в/в

1

51,9

Амоксициллин

500, вн.

16

1

29,2

49,5

80

17

500 в/м

10,9

1,1

38,7

48,7

Карбенициллин

1000, в/м

29,8

1,5

94,3

80

50-60

Тикарциллин

750, в/м

24,1

1,2

71,9

69,5

45

Азлоциллин

2000, в/в

352

1

60-70

20-40

Пиперациллин

1000, в/в

70,7

1

36

70-80

20-40

Цефалоспорины I
Цефалозолин

500, в/м

47,1

1,8

18,6

66-74

73-87

Цефалексин

500, вн.

16,9

0,8

20,9

84

90

50-80

Цефадроксил

500, вн.

15,4

1,4

49,4

7-84

90

20

Цефаклор

500, вн.

5,3

0,8

6,98

90

22-25

Цефалоспорины II
Цефамандол

1000, в/м

20,1

0,85

58

65-80

56-78

Цефокситин

1000, в/в

125

0,5-0,8

65,3

80-90

65-79

Цефотетан

2000, в/в

208,7

3,6-4,2

780,4

70-78

78-91

Цефуроксин

500, в/м

27,4

1,2-1,5

54,5

> 90

33-50

Цефуроксим аксетил

250, вн.

6,3

1,2

18,9

50

50

50

Цефалоспорины III
Цефоперазон

1000, в/в

125,8

1,9-2,7

408,6

14-27

82-93

Цефотаксим

500, в/м

15,4

1,1

31,4

55-65

30-51

Цефтазидим

1000, в/в

77,4

1,9

147,3

89

< 10

Цефтизоксим

1000, в/в

52,2

1,5

100,9

73-85

30

Цефтриаксон

1000, в/в

161,2

6-8

1005

54

85-95

Цефподоксим проксетил

100, вн.

1,34

1,9

7,8

44

50

40

Цефтибутен

200, вн.

9,3

1,8-2

43,7

78

80

65-77

Цефалоспорины IV
Цефепим

100, в/в

74,9

1,6-2

153,7

75-90

20

Карбапенемы
Имипенем

1000, в/в

54,6

0,9

85,8

76

15-25

Меропенем

1000, в/в

61,6

1

90,8

75

2

Монобактамы
Азтреонам

1000, в/в

93,5

1,8

222

70-80

55-60

Ингибиторы бета-лактамаз
Клавулановая кислота

125, вн.

3,4

0,7

7,8

37

200, в/в

26,1

1

16,7

41-48

Сульбактам

1000, в/в

90,7

1,3

88,2

85-94

Тазобактам 1000, в/в 51 0,6 53,5 77 23
Аминогликозиды
Канамицин

3,2 мг/кг, в/м

11,9

2,1

44,2

84

0-10

Гентамицин

1 мг/кг, в/м

5,8

2,2

19,7

60

0-10

1 мг/кг, в/в

3,85

1,6

14,6

69

Тобрамицин

80 мг/кг, в/м

3,7

2,1

11,9

60,6

0-10

1 мг/кг, в/в

4,4

2

18,1

58,5

Амикацин

3,2 мг/кг, в/м

11,4

1,55

35,3

55,5

0-10

2 мг/кг, в/в

8,3

2,2

15,2

«

«

Нетилмицин

1 мг/кг, в/м

5,2

2,33

19,6

66

0

Макролиды
Эритромицин стеарат

250, вн.

0,2-0,8

1,2-2,6

4-15

30-65

60-70

Рокситромицин

300, вн.

9-10

8-15

132

10

> 90

> 90

Азитромицин

500, вн.

1-2

7,7-10

3,39

4,5

37

12-50

Спирамицин

3 млн МЕ, вн

0,96

4,5-6,2

8,5

13,3

33

23

Кларитромицин

500 мг, вн

1,8-3,5

2,6-4,9

11-18

12-14

30-55

42-70

Тетрациклины
Доксициклин

300, вн.

3-4

10-15

25-40

93

80-90

Гликопептиды
Ванкомицин

1000, в/в

20-50

6

90

30-60

Тейкопланин

6 мг/кг, в/в

112

45

520

40-50

90

Оксазолидиноны
Линезолид

600 мг, вн

17,5

5-7

30-35

100

31

Фторхинолоны
Ципрофлоксацин

500, вн.

2-2,9

3-7

7-10

40-60

60-70

40

Офлоксацин

400, вн.

3,5-5,3

5-8

28-35

70-90

95-100

25

Пефлоксацин

400, вн.

3,8-4,1

6-14

49-87

60

95-100

20-30

Норфлоксацин

400, вн.

1,4-1,8

3,3-5,5

4-6,3

30-40

35-40

14

Ломефлоксацин

400, вн.

3-5,2

6,5-7,8

27

80

95-100

21

Спарфлоксацин

400, вн.

1,2-1,6

18-20

31-42

10-15

60

44

Грепафлоксацин

400, вн.

1,4

13,7

14,4

38

72

50

Моксифлоксацин 400 мг, вн 2,5-3,1 12-14 29,8 42 91 48
Левофлоксацин 500 мг, вн 5,1 6,3 44,7 70 100 30-40
Другие препараты
Клиндамицин

150, вн.

2,5

2-4

10

90

94

Фосфомицин

20 мг/кг, в/в

132

2,25

168

< 10

20 мг/кг, вн.

7,1

3,1

45,2

60

Рифампицин

600, вн.

9

3,3

10-25

высокая

75-90

Метронидазол

250, вн.

6

6-14

8

90

20

Хлорамфеникол

500, вн.

8-14

1,5-3,5

90 (10 %)

80

50-60

Триметоприм + Сульфаметоксазол

160 + 800 вн.

1,9 + 65

11 + 9

70-85 + 80-95

90-100

40-70

Нитрофурантоин

50, вн.

0,5

3800

90

Спектиномицин

1000, в/м

100

2

70-90

0

Антимикотики
Кетоконазол

200 мг, вн

1,7-4,5

8

70%

75

99

Итраконазол

200 мг, вн

0,25-1

20-36

< 1

70

99

Миконазол

600 мг, в/в

2-3

20-24

10-25%

90

Флуконазол

100 мг, вн

2

30

70-80

80

10

Флуцитозин

2 г, вн

45

3-5

85-95

>80

<10

Амфотерицин В

50 мг, в/в

2

24-48

5/сут

>90

Обозначения: в/в — внутривенно; в/м — внутримышечно; вн. — внутрь.
Сmax — максимальные концентрации в крови;
Т1/2 — время двукратного снижения концентрации в крови;
AUC — площадь под фармакокинетической кривой.

(Visited 1 times, 1 visits today)
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.