ДОМПЕРИДОН (Мотилиум)

По прокинетической активности не уступает метоклопрамиду, а по некоторым данным даже превосходит его. Домперидон был синтезирован как противорвотный препарат с антидопаминергической активностью, не проникающий через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим домперидон практически лишен тех нежелательных реакций со стороны ЦНС, которые присущи метоклопрамиду.

Фармакодинамика

Домперидон блокирует периферические допаминовые D2-рецепторы, локализованные в стенке желудка и 12-перстной кишки. Следствием является повышение сократительной способности желудка, стимуляция его эвакуаторной функции. Улучшается антродуоденальная координация (т.е. координация между сокращениями антрального отдела желудка и 12-перстной кишки), которая играет важную роль в обеспечении нормальной эвакуации из желудка и предупреждении дуоденогастрального рефлюкса. Повышается тонус нижнего пищеводного сфинктера. Препарат оказывает также хороший противорвотный эффект, который связан с подавлением активности допаминовых D2-рецепторов хеморецепторных триггерных зон, расположенных вне пределов гематоэнцефалического барьера на дне IV желудочка.

Фармакокинетика

Домперидон быстро всасывается при приеме внутрь, пиковая концентрация в плазме достигается через 30-60 мин. Биодоступность составляет всего 15% при приеме натощак и несколько повышается при приеме после еды. Низкая биодоступность связана с интенсивным пресистемным метаболизмом (в кишечнике и печени). Связывается с белками плазмы на 91-93%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится через ЖКТ (66%) и почки (31%). —ч Период полувыведения — 7-9 ч.

Нежелательные реакции

Как правило, хорошо переносится. Возможны головные боли, головокружение, сухость во рту. В редких случаях могут возникать аллергические реакции по типу крапивницы. Очень редко -гиперпролактинемия, повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства.

Лекарственные взаимодействия

Всасывание домперидона в ЖКТ снижается при одновременном приеме антацидов и антисекреторных препаратов.

Антихолинергические препараты и опиоидные анальгетики ослабляют действие домперидона.

Домперидон, в отличие от метоклопрамида, не влияет на абсорбцию дигоксина, парацетамола и аспирина.

Показания

Домперидон применяют в тех случаях, когда необходимо усилить перистальтическую активность верхних отделов пищеварительного тракта. Он дает хороший эффект при рефлюкс-эзофагите, функциональной диспепсии (особенно при ее рефлюксоподобном и дискинетическом вариантах), гипомоторной дискинезии желчного пузыря, при нарушениях моторики после операции на желудке, при тошноте и рвоте, возникающих у больных с токсемией, после лучевой терапии, при приеме некоторых лекарственных препаратов.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — при хронической диспепсии — 10 мг каждые 6-8 ч; при тошноте и рвоте — 20 мг каждые 6-8 ч.

Дети

Внутрь — при хронической диспепсии — 2,5 мг/10 кг массы каждые 6-8 ч; при тошноте и рвоте — 5 мг/10 кг каждые 6-8 ч.

Формы выпуска

Таблетки по 0,01 г; суспензия, 1мг/мл.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.