Препарат из группы некислотных производных (является производным сульфонамида). Представитель нового поколения НПВС — селективных ингибиторов ЦОГ-2. В связи с этим избирательно нарушает образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, и не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки ЖКТ. Не нарушает синтез тромбоксана, поэтому не влияет на агрегацию тромбоцитов. Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, пиковая концентрация в крови развивается через 3 ч. Пища, особенно жирная, замедляет скорость всасывания, но при этом несколько увеличивает его объем (на 10-20%). Метаболизируется в печени, экскретируется со стулом (преимущественно) и с мочой. Τι/ζ — 11 ч, может возрастать при среднетяжелых нарушениях функции печени.
Нежелательные реакции
Являясь селективным ингибитором ЦОГ-2, целекоксиб значительно реже, чем другие НПВС, вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ. При этом частота возникновения язв желудка и 12-перстной кишки не отличается от плацебо, а кровотечения и перфорации не
наблюдаются. Могут отмечаться головная боль, головокружение, нарушения сна, сыпи, явления ринита. Нефротоксических реакций не зарегистрировано.
Лекарственные взаимодействия
Флуконазол в 2 раза повышает концентрацию целекоксиба в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма в печени.
Целекоксиб увеличивает концентрацию лития в плазме.
. Не установлено взаимодействий целекоксиба с диуретиками, антигипертензивными ЛС, непрямыми антикоагулянтами, метотрексатом.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартроз.
Дозировка
Взрослые: внутрь — 100-200 мг/денъ в 1-2 приема.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.
Формы выпуска
Капсулы по 100 и 200 мг.