В конце 80-х годов были созданы новые высокоселективные симпатомиметики — САЛЬМЕТЕРОЛ (серевент) и ФОРМОТЕРОЛ (форадил), длительность действия которых достигает 12 часов, что позволяет уменьшить кратность введения до 2 раз в сутки.
Фармакодинамика. Отмечается расслабление гладкой мускулатуры бронхов, усиление мукоцилиарного клиренса, снижение проницаемости сосудов. Возможно частичное ингибирование высвобождения медиаторов из тучных клеток и базофилов.
Бронхолитический эффект развивается через 10-30 мин после ингаляции, при использовании таблетированных форм — через 1-1,5 часа, продолжительность действия 12 часов.
Место в терапии. Препараты не предназначены для купирования приступов удушья, а рекомендуются для длительной постоянной терапии у пациентов с частыми ежедневными и/или ночными симптомами астмы. Доказано, что добавление пролонгированных р2-агонистов к средним дозам ингаляционных ГК более целесообразно с точки зрения эффективности и безопасности, чем применение высоких доз ингаляционных ГК. Данные препараты не рекомендуется использовать в виде монотерапии вместо противовоспалительных средств. Уменьшают частоту ночных симптомов астмы, снижают потребность в р2-агонистах короткого действия, повышают толерантность к физическим нагрузкам и улучшают качество жизни.
Нежелательные реакции у ингаляционных форм сальметерола встречаются реже, чем у селективных р2-агонистов короткого действия. При использовании таблетированных форм они встречаются чаще, в виде:
• стимуляции сердечно-сосудистой системы: головная боль, тахикардия, экстрасистолия;
• тремора скелетной мускулатуры
• парадоксального бронхоспазма;
• сухости во рту, тошноты;
• гипокалиемии (особенно при сочетании с диуретиками, ГК, метилксантинами и у пациентов с гипоксией);
• раздражительности или возбуждения.
Дозировка:
САЛЬМЕТЕРОЛ назначают взрослым и детям >2 лет: по 50 мкг (2 инг.) 2 раза в день; при выраженном бронхообструктивном синдроме по 100 мкг 2 раза в день; дети 4-12 лет: по 25-50 мкг 2 раза в день.
ФОРМОТЕРОЛ назначают взрослым и детям >12 лет: по 12 мкг (1 инг.) 2 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых 96 мкг/сут (8 инг.).
Формы выпуска:
Сальметерол — дозированный ингалятор (1 доза 25 мкг); порошок для дискхалера (1 доза 50 мкг). Формотерол — дозированный ингалятор (1 доза 25 мкг).