Бета-блокаторы:характеристика отдельных препаратов

Характеристика отдельных препаратов

Пропранолол

Родоначальник группы ББ, относится к неселективным ББ короткого действия без ВСА и вазодилатирующих свойств.

Характеризуется высокой липофильностью, выраженным пресистемным метаболизмом. Биодоступность — 30-40%, увеличивается при повышении дозы, при длительном приеме, нарушении функции печени, с возрастом. Т1/2 для обычной лекарственной формы составляет 3-4 ч, пролонгированной — около 10 ч. Метаболизируется в печени, выводится через почки в виде метаболитов. При печеночной недостаточности может накапливаться в организме.

За счет ухудшения печеночного кровотока может уменьшать клиренс ряда ЛС (теофиллин, лидокаин и др.). В связи с высокой липофильностью довольно часто встречаются НЛР со стороны ЦНС.

Формы выпуска и некоторые торговые наименования пропранолола и других ББ представлены в таблице 9.

Показания к применению и режимы дозирования:

Внутрь

АГ — начальная доза 40 мг 2 р/день с постепенным повышением до индивидуальной эффективной (120-240 мг/сут в 2-3 приема); пролонгированные формы — начальная доза 80 мг 1 р/день, с постепенным повышением до 160 мг/сут или выше в зависимости от клинического эффекта.

Стенокардия напряжения — 80-320 мг/день в 2-4 приема; пролонгированные формы -начальная доза 80 мг 1 р/день с постепенным повышением до 320 мг/сут. Аритмии — 10-30 мг 3-4 р/день с последующей коррекцией дозы в зависимости от клинического эффекта и переносимости.

ИМ (вторичная профилактика) — 180-240 мг/сут в 3-4 приема.

Феохромоцитома (в сочетании с а-адреноблокаторами) — 20-40 мг 3-4 р/день за 3 дня до операции  или  постоянно  у  неоперированных  больных  —  30-160  мг/сут  в  несколько приемов.

Внутривенно

Аритмии, ИМ — 1-3 мг (со скоростью не более 1 мг/мин), при необходимости повторить введение через 2 мин и через 4 ч.

Надолол

Неселективный гидрофильный ББ длительного действия без ВСА и вазодилатирующих свойств. Отличительной особенностью надолола является его способность улучшать почечный кровоток за счет прямого вазодилатирующего действия.

Применяется только внутрь. Биодоступность — около 30%, не зависит от приема пищи. Не подвергается метаболическим превращениям в печени, выводится почками в неизмененном виде. Характеризуется одним из наиболее длительных периодов полувыведения (14-24 ч). Экскреция препарата замедляется при почечной недостаточности, что требует уменьшения дозы и/или увеличения интервала дозирования.

Показания к применению и режимы дозирования:

АГ — начальная доза 40 мг 1 р/день с постепенным повышением на 40-80 мг/сут в один прием с интервалами 1 неделя до эффективной (максимально — 320 мг/сутки). Стенокардия напряжения — начальная доза 40 мг 1 р/день с постепенным повышением на 40-80 мг/сут в один прием с интервалами 3-7 дней до эффективной (максимально — 240 мг/сутки).

Атенолол

Кардиоселективный гидрофильный ББ без ВСА и вазодилатирующих свойств. Биодоступность — около 40%, не зависит от приема пищи, может увеличиваться у пожилых. Характеризуется _JfljiHTejrbHbiM действием (Т^ 6-9 ч), практически полностью выводится через почки в неизмененном виде, может накапливаться при почечной недостаточности, поэтому при клиренсе креатинина < 35 мл/мин необходима коррекция дозы.

Показания к применению и режимы дозирования:

АГ — начальная доза 25-50 мг внутрь 1 р/день с постепенным повышением до 50-100 мг/сут.

Стенокардия напряжения — начальная доза  50  мг   1   р/день  внутрь  с  постепенным повышением до 100 (реже 200) мг/сут. ИМ, аритмии — начальная доза 50 мг внутрь, далее 100 мг/сут в 1-2 приема.

Метопролол

Кардиоселективный липофильный ББ без ВСА и вазодилатирующих свойств. Биодоступность — около 50% (вследствие интенсивного пресистемного метаболизма), не зависит от приема пищи, возрастает при длительном приеме. Т-щ составляет 3-4 ч, у пролонгированных форм — 3-7 ч. Метаболизируется в печени, выводится через почки в виде метаболитов, может накапливаться при печеночной недостаточности.

Показания к применению и режимы дозирования:

АГ, стенокардия напряжения — начальная доза 50-100 мг/сут внутрь в 1-2 приема (при стенокардии — в 2-3 приема) с постепенным повышением до эффективной (обычно 100-200 мг/сут, максимум — 450 мг); пролонгированные формы принимаются 1 р/день.

ИМ (острый период) — в/в 5 мг каждые 2 мин до максимальной дозы 15 мг, через 15 мин после последней в/в инъекции — внутрь 25-50 мг каждые 6 часов в течение 48  ч; поддерживающая доза 200 мг/сут в 2 приема.

Аритмии — в/в до 5 мг (1-2 мг/мин), при необходимости повторять ч/з 5 мин до общей дозы  10-15 мг;  внутрь — начальная доза 50 мг 2-3 р/день, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут (в несколько приемов).

ХСН- См. раздел «Особенности применения ББ при ХСН».

Бисопролол

Кардиоселективный липо-/гидрофильный ББ длительного действия без ВСА и вазодилатирующих свойств. . Биодоступность — около 88%, не зависит от приема пищи, возрастает у пожилых. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками (50% — в неизмененном виде, 50% — в виде неактивных метаболитов). Тш составляет 10-12 ч, может увеличиваться при выраженной почечной и печеночной недостаточности.

Показания к применению и режимы дозирования:

АГ, стенокардия напряжения, ИМ (вторичная профилактика) — начальная доза 5 мг (реже 2,5 мг) 1 р/день внутрь с поледующим повышением при необходимости до 10 мг/сут в один прием. ХСН — См. раздел «Особенности применения ББ при ХСН».

Небиволол

Кардиоселективный ББ длительного действия без ВСА. Обладает также вазодилатирующим и вазопротективным действием за счет стимуляции синтеза NO в эндотелии сосудов. Биодоступность существенно варьирует — от 12% до 96% в зависимости от выраженности пресистемного метаболизма. Экскретируется на 40% через почки (в виде неактивных метаболитов), на 60% — через ЖКТ. Т^ составляет 8-27 ч и определяется скоростью биотрансформации препарата в печени. При почечной и печеночной недостаточности, у пожилых пациентов может понадобиться коррекция режима дозирования.

Показания к применению и режим дозирования:

АГ, стенокардия напряжения — начальная доза 5 мг 1 р/день внутрь (у пациентов старше 65 лет — 2,5 мг/сут), при необходимости — повышение дозы до 10 мг/сут.

Карведилол

Неселективный ББ без ВСА с дополнительными вазодилатирующими свойствами. Вазодилатация обусловлена одновременной блокадой щ-АР (соотношение а и (3 блокирующей активности — 1:10). Описаны также антипролиферативные и антиоксидантные свойства. Биодоступность — около 30% из-за выраженного пресистемного метаболизма. Метаболизируется в печени, при этом образует ряд активных метаболитов. Выводится преимущественно через ЖКТ. Тш — 6-10 ч, может увеличиваться при печеночной недостаточности.

Показания к применению и режимы дозирования:

АГ — начальная  доза   12,5   мг   1   р/день   внутрь   с   последующим  увеличением   при необходимости до 25-50 мг/сут в 1-2 приема.

Стабильная стенокардия — начальная доза 12,5 мг 2 р/день внутрь с последующим повышением при необходимости до 25-50 мг 2 р/день. ХСН- См. раздел «Особенности применения ББ при ХСН».

Другие

Эсмолол является β1-селективным ББ ультракороткого действия, используется преимущественно при гипертонических кризах, остром коронарном синдроме, наджелудочковых тахиаритмиях (в виде внутривенной инфузии).

Соталол, помимо способности неселективно блокировать β-АР, обладает свойствами антиаритмического препарата III класса (блокирует калиевые каналы в клетках миокарда и проводящей системы сердца), используется в основном при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях (купирование, профилактика рецидивов).

Тимолол относится к неселективным ББ без ВСА и вазодилатирующих свойств. В виде глазных капель широко используется при открытоугольнои глаукоме.

Комбинированные препараты, содержащие β -блокаторы

Теноретик — содержит   100 мг  атенолола и  25  мг хлорталидона (тиазидоподобный

диуретик).

Теноретик-50 — содержит 50 мг атенолола и 25 мг хлорталидона.

Тенорик — содержит 100 мг и 50 мг атенолола и 25 мг хлорталидона.

Атегексал композитум — содержит 50 мг атенолола и 12,5 мг хлорталидона или 100 мг атенолола и 25 мг хлорталидона.

Логимакс — содержит 47,5 мг метопролола сукцината и 5 мг фелодипина (антагонист Са дигидропиридинового ряда).

Вискалдикс — содержит 10 мг пиндолола и 5 мг клопамида (тиазидоподобный диуретик).

Таблица 9. Торговые наименования и формы выпуска отдельных β-блокаторов

 

МНН	Торговое	ЛФ для приема	Парентеральная ЛФ
	наименование	внутрь
Атенолол	Тенормин	Табл. 100 мг	—
	Атенобене	Табл.50 мг
	Атенолол Никомед	Табл.25 мг
	Вазкотен
	Принорм и др.
Бисопролол	Конкор	Табл.10 мг	—
	Конкор Кор Бисогамма	Табл.5 мг
		Табл. 2,5 мг
Карведилол	Кредекс	Табл.25 мг	—
	Дилатренд и др.	Табл. 12,5 мг
		Табл. 6,25 мг
Метопролол	Беталок	Табл. 100 мг	Р-р д/инъекций
	Корвитол	Табл. 50 мг	1мг/мл, амп. 5 мл
	Метопролол-акри	Табл. 25 мг
	Вазокардин	Табл.200 мг
	Эгилок и др.	(ретардная форма)
Надолол	Коргард	Табл. 80 мг	—
	Коргард 80	Табл. 40 мг
Небиволол	Небилет	Табл.5 мг	—
Пропранолол	Обзидан	Табл. 10 мг	Р-р д/инъекций
	Анаприлин	Табл.20 мг	2,5 мг/мл; амп. 1 мл
	Индерал	Табл. 40 мг	Р-р д/инъекций
	Пропранобене и др.	Капе. 40 мг	1 мг/мл, амп. 5 мл
		Капе. 80 мг
		Капе. 120 мг
		Капе. 160 мг
		(ретардная форма)