Классификация b-адреноблокаторов:
b-адреноблокаторы представляют собой весьма неоднородную по своим фармакологическим эффектам группу лекарственных препаратов, единственным общим свойством которых является конкурентный антагонизм в отношении b1-адренергических рецепторов.
Наряду с блокадой b1-адренергических рецепторов b-адреноблокаторы могут блокировать или не блокировать b2-адренорецепторы. В первом случае говорят о неселективных b-адреноблокаторах, во втором о b1-селективных препаратах.
b-адреноблокаторы помимо b1-селективности (или кардиоселективности, как называли это свойство раньше) различаются наличием или отсутствием внутренней симпатомиметической активности (ВСА), липофильности, вазодилатирующего, мембраностабилизирующего, антиагрегантного действия и т.д.
Общепринятой классификации b-адреноблокаторов не существует. Препараты, применяемые для длительной терапии ГБ, удобно разделить на следующие группы в зависимости от наличия или отсутствия вазодилатирующих свойств и b1-адреноселективности:
- b-адреноблокаторы без вазодилатирующих свойств:
- неселективные (пропанолол, надолол, окспренолол, соталол, тимолол и др.)
- b1-селективные (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол и др.)
- b-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами:
- неселективные (буциндолол, пиндолол, лабетолол и др.)
- b1-селективные (карведилол, небиволол, целипролол и др.)
Вне этой классификации остается эсмолол (бревиблок) — b1-селективный блокатор ультракороткого действия, который используется при лечении гипертонических кризов и острых коронарных синдромов.
Вазодилатация может быть обусловлена четырьмя основными механизмами (по отдельности и в комбинации друг с другом):
- выраженной ВСА в отношнии b2-адренорецепторов сосудов (как, например, у пиндолола и целипролола)
- a1-и (или) a2-адренорецепторов (как у карведилола и лабетолола)
- высвобождением из эндотелиальных клеток оксида азота, обладающего вазодилатирующими свойствами (как у небиволола)
- прямым сосудорасширяющим действием
Для длительной терапии ГБ не подходят b-адреноблокаторы, вызывающие вазодилатацию за счет стимуляции b2-адренорецепторов (т.е. пиндолол и целипролол) поскольку эти препараты могут оказывать положительное хроно- и инотропное действие в условиях низкой активности симпатико-адреналовой системы (САС). В частности, они увеличивают частоту сердечных сокращений (ЧСС) в ночное время, что нежелательно, особенно у больных с сопутствующей ИБС.
Клиническая эффективность других b-адреноблокаторов с вазодилатирующими свойствами недостаточно изучена в длительных клинических исследованиях. В частности, до сих пор не известно, обладают ли они кардиопротективным действием, которое, судя по результатам рандомизированных исследований, присуще таким b-адреноблокаторам без вазодилатирующих свойств, как пропанолол, тимолол, метопролол и др.
Из «вазодилатирующих» b-адреноблокаторов без ВСА в отношении b2-адренорецепторов наиболее хорошо изучена эффективность и безопасность карведилола.
Далеко не все b2-адренорецепторы обладают кардиопротективным действием. Поэтому для длительной терапии ГБ следует по возможности использовать лишь липофильные b2-адренорецепторы без ВСА (т.е. бисопролол, бетаксолол, метопролол, пропранолол, тимолол и др.), избегая назначения не только препаратов с ВСА, но и гидрофильных препаратов.