Эта группа включает ингибитор 5-липооксигеназы зилеутон, а также блокаторы лейкотриеновых рецепторов зафирлукаст и монтелукаст, представляющие собой новое поколение пероральных противовоспалительных препаратов для длительной терапии БА.
ЗИЛЕУТОН
Фармакодинамика. Уменьшает образование лейкотриенов С4, D4, E4 и оказывает дополнительное блокирующее действие на лейкотриен В4, не характерное для блокаторов лейкотриеновых рецепторов.
Применяется для лечения легкой персистирующей астмы у взрослых и детей старше 12 лет. Проведенные клинические испытания показали меньшую клиническую эффективность зилеутона по сравнению с монтелукастом и зафирлукастом. В России в настоящее время не зарегистрирован.
ЗАФИРЛУКАСТ, МОНТЕЛУКАСТ
Стали использоваться в лечении БА в конце 90-х годов XX века, за рубежом включены в алгоритмы ступенчатой терапии. Рекомендованы в виде монотерапии на 1 и 2 ступенях лечения, и в качестве дополнительной терапии (например, в сочетании с ингаляционными ГК) — при более тяжелом течении астмы. Могут назначаться для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, а также при лечении аспириновой астмы.
Фармакодинамика. Блокируют эффекты лейкотриенов, за счет чего подавляют сократительную способность гладкой мускулатуры дыхательных путей, уменьшают гиперреактивность бронхов, улучшают функцию легких, снижают выраженность симптомов астмы и снижают число эозинофилов в периферической крови.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Пища снижает биодоступность на 20-25%, что не имеет клинического значения для монтелукаста и учитывается при назначении зафирлукаста. Хорошо распределяются в организме, но не проходят через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения — 2,7-5,5 часа. Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно через ЖКТ, минимальное количество — в неизмененном ввиде
мочой. При назначении монтелукаста больным с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется; при применении зафирлукаста у больных с патологией печени необходимо соблюдать осторожность.
Таблица 2. Антилейкотриеновые препараты
| Препарат | Торговое название | Форма выпуска | Дозировка | Примечание |
| Монтелукаст
| Сингулар | табл. 10 мг жевательные табл. 5 мг | Взрослые и дети > 12 лет: 10 мг 1 раз на ночь; дети 6-12 лет: 5 мг | Детям назначают жевательные таблетки |
| Зафирлукаст
| Аколат | табл. 20 мг | Взрослые и дети >12 лет: 20 мг 2 раза в день
| Принимать за 1 час до или через 2 часа после еды |
| Зилеутон | Зуфло | табл. 600 мг | 600 мг 4 раза в день | Контроль ACT до лечения и ежемесячно в течение 3 месяцев после |
Лекарственные взаимодействия.
Зафирлукаст является ингибитором микросомальных ферментов печени, замедляет метаболизм варфарина. В то же время он не оказывает влияния на метаболизм теофиллина, пероральных контрацептивов. Клинически значимых лекарственных взаимодействий монтелукаста зарегистрировано не было.
Дозировка и формы выпуска указаны в табл. 2.
Нежелательные реакции:
• головная боль;
• диспептические явления, как правило, преходящие и не требуют отмены;
• повышение уровня трансаминаз (Зафирлукаст);
• повышение частоты инфекционных заболеваний;
• гриппоподобный синдром (монтелукаст
Эта группа включает ингибитор 5-липооксигеназы зилеутон, а также блокаторы лейкотриеновых рецепторов зафирлукаст и монтелукаст, представляющие собой новое поколение пероральных противовоспалительных препаратов для длительной терапии БА.
ЗИЛЕУТОН
Фармакодинамика. Уменьшает образование лейкотриенов С4, D4, E4 и оказывает дополнительное блокирующее действие на лейкотриен В4, не характерное для блокаторов лейкотриеновых рецепторов.
Применяется для лечения легкой персистирующей астмы у взрослых и детей старше 12 лет. Проведенные клинические испытания показали меньшую клиническую эффективность зилеутона по сравнению с монтелукастом и зафирлукастом. В России в настоящее время не зарегистрирован.
ЗАФИРЛУКАСТ, МОНТЕЛУКАСТ
Стали использоваться в лечении БА в конце 90-х годов XX века, за рубежом включены в алгоритмы ступенчатой терапии. Рекомендованы в виде монотерапии на 1 и 2 ступенях лечения, и в качестве дополнительной терапии (например, в сочетании с ингаляционными ГК) — при более тяжелом течении астмы. Могут назначаться для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, а также при лечении аспириновой астмы.
Фармакодинамика. Блокируют эффекты лейкотриенов, за счет чего подавляют сократительную способность гладкой мускулатуры дыхательных путей, уменьшают гиперреактивность бронхов, улучшают функцию легких, снижают выраженность симптомов астмы и снижают число эозинофилов в периферической крови.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасываются из ЖКТ. Пища снижает биодоступность на 20-25%, что не имеет клинического значения для монтелукаста и учитывается при назначении зафирлукаста. Хорошо распределяются в организме, но не проходят через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения — 2,7-5,5 часа. Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно через ЖКТ, минимальное количество — в неизмененном ввиде
мочой. При назначении монтелукаста больным с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется; при применении зафирлукаста у больных с патологией печени необходимо соблюдать осторожность.
Таблица 2. Антилейкотриеновые препараты
| Препарат | Торговое название | Форма выпуска | Дозировка | Примечание |
| Монтелукаст
| Сингулар | табл. 10 мг жевательные табл. 5 мг | Взрослые и дети > 12 лет: 10 мг 1 раз на ночь; дети 6-12 лет: 5 мг | Детям назначают жевательные таблетки |
| Зафирлукаст
| Аколат | табл. 20 мг | Взрослые и дети >12 лет: 20 мг 2 раза в день
| Принимать за 1 час до или через 2 часа после еды |
| Зилеутон | Зуфло | табл. 600 мг | 600 мг 4 раза в день | Контроль ACT до лечения и ежемесячно в течение 3 месяцев после |
Лекарственные взаимодействия.
Зафирлукаст является ингибитором микросомальных ферментов печени, замедляет метаболизм варфарина. В то же время он не оказывает влияния на метаболизм теофиллина, пероральных контрацептивов. Клинически значимых лекарственных взаимодействий монтелукаста зарегистрировано не было.
Дозировка и формы выпуска указаны в табл. 2.
Нежелательные реакции:
• головная боль;
• диспептические явления, как правило, преходящие и не требуют отмены;
• повышение уровня трансаминаз (Зафирлукаст);
• повышение частоты инфекционных заболеваний;
• гриппоподобный синдром (монтелукаст