Общепринятой классификации ингибиторов АПФ не существует. Наибольшей популярностью пользуется химическая классификация ингибиторов АПФ, согласно которой препараты подразделяются на четыпе основные группы в зависимости от того, какая химическая в их молекуле связывается с ионом цинка в активных центрах ангиотензин I- превращающего фермента:
- препараты, содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл, зофеноприл, метиоприл и др.)
- препараты. содержащие карбоксиалкильную группу (эналаприл, периндоприл, рамиприлрил и др.)
- препараты. содержащие фосфинильную группу (фозиноприл и церонаприл)
- препараты. содержащие гидроксамовую группу (идраприл)
Всего четыре ингибитора АПФ (каптоприл, либензаприл, лизиноприл и ценонаприл) непосредственно обладают биологической активностью. все другие известные ингибиторы АПФ сами по себе являются неактивными веществами, или пролекарствами. Лишь после всасывания в ЖКТ в результате гидролиза они превращаются в активные диацидные метаболиты, например. эналаприл превращается в эналаприлат, фозиноприл — в фозиноприлат и т. д..
Таким образом, все ингибиторы АПФ можно разделить на две группы:
- активные лекарственные формы
пролекарства
По продолжительности антигипертензионного эффекта ингибиторы АПФ можно разделить на три группы:
- препараты короткого действия, которые необходимо назначать два или три раза в сутки (например, каптоприл и метиоприл)
- препараты со средней продолжительностью действия, которые необходимо принимать не менее двух раз в сутки (например, зофеноприл и эналаприл)
- препараты длительного действия, которые в большинстве случаев обеспечивают круглосуточный контроль за уровнем АД при приеме один раз с сутки (квинаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл, спираприл, трандолаприл, фозиноприл и др.)
Антигипертензивное действие ингибиторов АПФ связано как с уменьшением образования вазоконстрикторных веществ (ангиотензина II, а также норадреналина, аргинин-вазопрессина, эндотелина-1), так и с увеличением образования или уменьшением распада вазодилатирующих веществ (брадикинина, ангиотезина(1-7), оксида азота, простагландинов Е2 и I2).
Под влиянием длительной терапии ингибитооров АПФ происходит обратное развитие гипертрофии левого желудочкаи стенки артерий у больных ГБ.
Ингибиторы АПФ обладают целым рядом фармакологических свойств, которые могут быть полезными у больных ГБ, в частности, ренопротективным, антиишемическим, антиатерогенным и др.
Всем ингибиторам АПФ свойственны такие побочные эффекты, как артериальная гипотония, нарушение функции почек, гиперкалиемия, сухой кашель и ангиневротический отек.
По антигипертензивной эффективности эналаприл не уступает не только другим ингибиторам АПФ, но и тиазидным диуретикам, b-адреноблокаторам, антагонистам кальция и селективным a1-адреноблокаторам.
Можно говорить о трех ситуациях, в которых ингибиторы АПФ более предпочтительны для длительной терапии ГБ, чем обычно рекомендуемые диуретики и b-адреноблокаторы:
- больные, у которых диуретики и b-адреноблокаторы противопоказаны, неэффективны или вызыват серьезные побочные эффекты
- больные, предрасположенные к развитрию сахарного диабета
- больные с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа