Бета-блокаторы:характеристика отдельных препаратов - Ваш Медицинский Портал

Характеристика отдельных препаратов

Пропранолол

Родоначальник группы ББ, относится к неселективным ББ короткого действия без ВСА и вазодилатирующих свойств.

Характеризуется высокой липофильностью, выраженным пресистемным метаболизмом. Биодоступность - 30-40%, увеличивается при повышении дозы, при длительном приеме, нарушении функции печени, с возрастом. Т1/2 для обычной лекарственной формы составляет 3-4 ч, пролонгированной - около 10 ч. Метаболизируется в печени, выводится через почки в виде метаболитов. При печеночной недостаточности может накапливаться в организме.

За счет ухудшения печеночного кровотока может уменьшать клиренс ряда ЛС (теофиллин, лидокаин и др.). В связи с высокой липофильностью довольно часто встречаются НЛР со стороны ЦНС.

Формы выпуска и некоторые торговые наименования пропранолола и других ББ представлены в таблице 9.

Показания к применению и режимы дозирования:

Внутрь

АГ - начальная доза 40 мг 2 р/день с постепенным повышением до индивидуальной эффективной (120-240 мг/сут в 2-3 приема); пролонгированные формы - начальная доза 80 мг 1 р/день, с постепенным повышением до 160 мг/сут или выше в зависимости от клинического эффекта.

Стенокардия напряжения - 80-320 мг/день в 2-4 приема; пролонгированные формы -начальная доза 80 мг 1 р/день с постепенным повышением до 320 мг/сут. Аритмии - 10-30 мг 3-4 р/день с последующей коррекцией дозы в зависимости от клинического эффекта и переносимости.

ИМ (вторичная профилактика) - 180-240 мг/сут в 3-4 приема.

Феохромоцитома (в сочетании с а-адреноблокаторами) - 20-40 мг 3-4 р/день за 3 дня до операции  или  постоянно  у  неоперированных  больных  -  30-160  мг/сут  в  несколько приемов.

Внутривенно

Аритмии, ИМ - 1-3 мг (со скоростью не более 1 мг/мин), при необходимости повторить введение через 2 мин и через 4 ч.

Надолол

Неселективный гидрофильный ББ длительного действия без ВСА и вазодилатирующих свойств. Отличительной особенностью надолола является его способность улучшать почечный кровоток за счет прямого вазодилатирующего действия.

Применяется только внутрь. Биодоступность - около 30%, не зависит от приема пищи. Не подвергается метаболическим превращениям в печени, выводится почками в неизмененном виде. Характеризуется одним из наиболее длительных периодов полувыведения (14-24 ч). Экскреция препарата замедляется при почечной недостаточности, что требует уменьшения дозы и/или увеличения интервала дозирования.

Показания к применению и режимы дозирования:

АГ - начальная доза 40 мг 1 р/день с постепенным повышением на 40-80 мг/сут в один прием с интервалами 1 неделя до эффективной (максимально - 320 мг/сутки). Стенокардия напряжения - начальная доза 40 мг 1 р/день с постепенным повышением на 40-80 мг/сут в один прием с интервалами 3-7 дней до эффективной (максимально - 240 мг/сутки).

Атенолол

Кардиоселективный гидрофильный ББ без ВСА и вазодилатирующих свойств. Биодоступность - около 40%, не зависит от приема пищи, может увеличиваться у пожилых. Характеризуется JfljiHTejrbHbiM действием (Т^ 6-9 ч), практически полностью выводится через почки в неизмененном виде, может накапливаться при почечной недостаточности, поэтому при клиренсе креатинина < 35 мл/мин необходима коррекция дозы.

Показания к применению и режимы дозирования:

АГ - начальная доза 25-50 мг внутрь 1 р/день с постепенным повышением до 50-100 мг/сут.

Стенокардия напряжения - начальная доза  50  мг   1   р/день  внутрь  с  постепенным повышением до 100 (реже 200) мг/сут. ИМ, аритмии - начальная доза 50 мг внутрь, далее 100 мг/сут в 1-2 приема.

Метопролол

Кардиоселективный липофильный ББ без ВСА и вазодилатирующих свойств. Биодоступность - около 50% (вследствие интенсивного пресистемного метаболизма), не зависит от приема пищи, возрастает при длительном приеме. Т-щ составляет 3-4 ч, у пролонгированных форм - 3-7 ч. Метаболизируется в печени, выводится через почки в виде метаболитов, может накапливаться при печеночной недостаточности.

Показания к применению и режимы дозирования:

АГ, стенокардия напряжения - начальная доза 50-100 мг/сут внутрь в 1-2 приема (при стенокардии - в 2-3 приема) с постепенным повышением до эффективной (обычно 100-200 мг/сут, максимум - 450 мг); пролонгированные формы принимаются 1 р/день.

ИМ (острый период) - в/в 5 мг каждые 2 мин до максимальной дозы 15 мг, через 15 мин после последней в/в инъекции - внутрь 25-50 мг каждые 6 часов в течение 48  ч; поддерживающая доза 200 мг/сут в 2 приема.

Аритмии - в/в до 5 мг (1-2 мг/мин), при необходимости повторять ч/з 5 мин до общей дозы  10-15 мг;  внутрь - начальная доза 50 мг 2-3 р/день, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут (в несколько приемов).

ХСН- См. раздел "Особенности применения ББ при ХСН".

Бисопролол

Кардиоселективный липо-/гидрофильный ББ длительного действия без ВСА и вазодилатирующих свойств. . Биодоступность - около 88%, не зависит от приема пищи, возрастает у пожилых. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками (50% - в неизмененном виде, 50% - в виде неактивных метаболитов). Тш составляет 10-12 ч, может увеличиваться при выраженной почечной и печеночной недостаточности.

Показания к применению и режимы дозирования:

АГ, стенокардия напряжения, ИМ (вторичная профилактика) — начальная доза 5 мг (реже 2,5 мг) 1 р/день внутрь с поледующим повышением при необходимости до 10 мг/сут в один прием. ХСН - См. раздел "Особенности применения ББ при ХСН".

Небиволол

Кардиоселективный ББ длительного действия без ВСА. Обладает также вазодилатирующим и вазопротективным действием за счет стимуляции синтеза NO в эндотелии сосудов. Биодоступность существенно варьирует - от 12% до 96% в зависимости от выраженности пресистемного метаболизма. Экскретируется на 40% через почки (в виде неактивных метаболитов), на 60% - через ЖКТ. Т^ составляет 8-27 ч и определяется скоростью биотрансформации препарата в печени. При почечной и печеночной недостаточности, у пожилых пациентов может понадобиться коррекция режима дозирования.

Показания к применению и режим дозирования:

АГ, стенокардия напряжения - начальная доза 5 мг 1 р/день внутрь (у пациентов старше 65 лет - 2,5 мг/сут), при необходимости - повышение дозы до 10 мг/сут.

Карведилол

Неселективный ББ без ВСА с дополнительными вазодилатирующими свойствами. Вазодилатация обусловлена одновременной блокадой щ-АР (соотношение а и (3 блокирующей активности - 1:10). Описаны также антипролиферативные и антиоксидантные свойства. Биодоступность - около 30% из-за выраженного пресистемного метаболизма. Метаболизируется в печени, при этом образует ряд активных метаболитов. Выводится преимущественно через ЖКТ. Тш - 6-10 ч, может увеличиваться при печеночной недостаточности.

Показания к применению и режимы дозирования:

АГ - начальная  доза   12,5   мг   1   р/день   внутрь   с   последующим  увеличением   при необходимости до 25-50 мг/сут в 1-2 приема.

Стабильная стенокардия - начальная доза 12,5 мг 2 р/день внутрь с последующим повышением при необходимости до 25-50 мг 2 р/день. ХСН- См. раздел "Особенности применения ББ при ХСН".

Другие

Эсмолол является β1-селективным ББ ультракороткого действия, используется преимущественно при гипертонических кризах, остром коронарном синдроме, наджелудочковых тахиаритмиях (в виде внутривенной инфузии).

Соталол, помимо способности неселективно блокировать β-АР, обладает свойствами антиаритмического препарата III класса (блокирует калиевые каналы в клетках миокарда и проводящей системы сердца), используется в основном при желудочковых и наджелудочковых тахиаритмиях (купирование, профилактика рецидивов).

Тимолол относится к неселективным ББ без ВСА и вазодилатирующих свойств. В виде глазных капель широко используется при открытоугольнои глаукоме.

Комбинированные препараты, содержащие β -блокаторы

Теноретик - содержит   100 мг  атенолола и  25  мг хлорталидона (тиазидоподобный

диуретик).

Теноретик-50 - содержит 50 мг атенолола и 25 мг хлорталидона.

Тенорик - содержит 100 мг и 50 мг атенолола и 25 мг хлорталидона.

Атегексал композитум — содержит 50 мг атенолола и 12,5 мг хлорталидона или 100 мг атенолола и 25 мг хлорталидона.

Логимакс - содержит 47,5 мг метопролола сукцината и 5 мг фелодипина (антагонист Са дигидропиридинового ряда).

Вискалдикс - содержит 10 мг пиндолола и 5 мг клопамида (тиазидоподобный диуретик).

Таблица 9. Торговые наименования и формы выпуска отдельных β-блокаторов

 

МНН

Торговое

ЛФ для приема

Парентеральная ЛФ

 

наименование

внутрь

 

Атенолол

Тенормин

Табл. 100 мг

-

 

Атенобене

Табл.50 мг

 

 

Атенолол Никомед

Табл.25 мг

 

 

Вазкотен

 

 

 

Принорм и др.

 

 

Бисопролол

Конкор

Табл.10 мг

-

 

Конкор Кор Бисогамма

Табл.5 мг

 

 

 

Табл. 2,5 мг

 

Карведилол

Кредекс

Табл.25 мг

-

 

Дилатренд и др.

Табл. 12,5 мг

 

 

 

Табл. 6,25 мг

 

Метопролол

Беталок

Табл. 100 мг

Р-р д/инъекций

 

Корвитол

Табл. 50 мг

1мг/мл, амп. 5 мл

 

Метопролол-акри

Табл. 25 мг

 

 

Вазокардин

Табл.200 мг

 

 

Эгилок и др.

(ретардная форма)

 

Надолол

Коргард

Табл. 80 мг

-

 

Коргард 80

Табл. 40 мг

 

Небиволол

Небилет

Табл.5 мг

-

Пропранолол

Обзидан

Табл. 10 мг

Р-р д/инъекций

 

Анаприлин

Табл.20 мг

2,5 мг/мл; амп. 1 мл

 

Индерал

Табл. 40 мг

Р-р д/инъекций

 

Пропранобене и др.

Капе. 40 мг

1 мг/мл, амп. 5 мл

 

 

Капе. 80 мг

 

 

 

Капе. 120 мг

 

 

 

Капе. 160 мг

 

 

 

(ретардная форма)